酶的可逆抑制和不可逆抑制 - 分子生物 - 生物秀
标题: 酶的可逆抑制和不可逆抑制
摘要: 　　酶催化活性的降低或完全丧失（失活）。毒害或抑制酶活性的物质叫做抑制剂（inhibitor）。对抑制剂的研究可以协助了解底物的专一性，酶活性部位的功能基，酶的催化机理或阐明物质代谢的途径等。某些药物或毒品之所以有效，也因为它们是一定酶的抑制剂。酶的抑制分为不可逆抑制和可……
　　酶催化活性的降低或完全丧失（失活）。毒害或抑制酶活性的物质叫做抑制剂（inhibitor）。对抑制剂的研究可以协助了解底物的专一性，酶活性部位的功能基，酶的催化机理或阐明物质代谢的途径等。某些药物或毒品之所以有效，也因为它们是一定酶的抑制剂。酶的抑制分为不可逆抑制和可逆抑制两类。
　　不可逆抑制 在不可逆抑制中，酶和抑制剂结合得很紧密，以致抑制剂从酶解离得非常慢，例如二异丙基氟磷酸（DFP）对乙酰胆碱的抑制。乙酰胆碱是神经传导所必需的，这酶的抑制引起生命功能的迅速削弱。DFP与酶活性部位的丝氨酸残基反应，生成无催化活性的二异丙基磷酰酶。许多神经毒气和农药有剧毒，也是因为它们与乙酰胆碱酯酶活性部位丝氨酸残基的羟基结合而使酶失活。
　　可逆抑制 酶的可逆抑制又分为竞争性抑制和非竞争性抑制两种类型。
　　竞争性抑制 竞争性抑制剂往往和底物在结构上
　　有某些相似之处，二者可能竞争与酶分子的同一部位结合。增加底物的浓度可以减弱这种抑制作用。丙二酸（HOOC&CH2&COOH）抑制琥珀酸催化的琥珀酸（HOOC&CH2&CH2&COOH）脱氢作用是一个典型的例子。对氨基苯甲酸逆转磺胺药物对细菌生长的抑制
作用也是由于竞争性抑制，对氨基苯甲酸是细菌的一种，细菌依赖它合成代谢所必需的叶酸。许多抗代谢的抗癌药物如5-氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤几乎都是酶的竞争性抑制剂。
　　非竞争性抑制 非竞争性抑制剂和底物可能分别与酶的不同部位结合。抑制剂与酶的结合并不妨碍酶再与底物结合，但所形成的酶&底物&抑制剂复合
　　非竞争性抑制
　　1.酶的活性部位
　　2.抑制剂与酶的结合部位
　　3.抑制剂与酶的结合使酶变形
　　4.底物与抑制剂能同时与酶结合
　　5.无抑制剂时生成产物
　　6.抑制剂的存在使产物生成的作用减慢
　　物的催化活性很低或完全没有催化活性、单纯增加底物浓度不能减弱这类抑制作用。最重要的非竞争性抑制剂是一些金属离子。
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电话：021-酶的抑制作用_百度百科
酶的抑制作用
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酶的抑制剂（Inhibitor I）是一种与酶结合的化合物。抑制剂通过防止ES的形成或防止ES生成E＋P来抑制酶的活性。实验中，抑制剂常用来研究酶的作用机制和解释代谢途径。
抑制作用可分为不可逆抑制和可逆抑制作用，不可逆抑制剂通过共价键与酶结合；可逆抑制剂通过非共价键与酶结合，可以通过透析或凝胶过滤从酶溶液中除去。
可逆的抑制作用又包括：1.竞争性抑制 2.非竞争性抑制 3.反竞争性抑制
1.竞争性抑制：抑制因子I与酶E结合生成EI，底物与抑制因子竞争酶的活性点；2.非竞争性抑制：抑制因子I不仅与酶E生成EI，同时，还可以与酶和底物生成的产物ES结合生成ESI，但抑制因子不与底物竞争酶的活性中心；3.反竞争性抑制：抑制因子I只与酶和底物生成的产物ES生成ESI复合物。
酶的抑制作用定义：是指在某个酶促反应系统中，某种低相对分子质量的物质加入后，导致酶活力降低的过程。
企业信用信息酶抑制作用_百度百科
酶抑制作用
酶抑制作用（enzyme inhibition）是指酶的功能基团受到某种物质的影响，而导致酶活力降低或丧失的作用。该物质即称为酶抑制剂。酶抑制剂对酶有选择性，是研究酶作用机理的重要工具。很多药物，毒物和用于化学战争的毒剂都是酶抑制剂。此外，还有一些具有一定功能的存在于动植物体内的生物大分子也是酶抑制剂。 酶受抑制时其蛋白部分并未变性。由于酶蛋白变性造成的酶失活作用，以及除去活化剂（如酶活力所必需的金属离子）而造成酶活力的降低或丧失，不属于酶抑制作用的范畴。
酶抑制作用分为可逆和不可逆抑制作用两大类
可逆抑制作用 抑制剂与酶以非共价键可逆结合而引起酶活力的降低或丧失，用物理方法除去抑制剂后可使酶活力恢复的作用称为可逆抑制作用，这种抑制剂叫做可逆抑制剂。
酶抑制作用可逆抑制剂与酶结合而抑制酶活力的方式两种
酶抑制作用同位抑制作用
抑制剂与酶分子的结合部位基本上和底物与酶分子的结合部位相同或相近。这类抑制剂称为同位抑制剂。
酶抑制作用别位抑制作用
抑制剂与酶分子活性中心以外的部位相结合，即通过酶分子空间构象的改变，来影响底物与酶的结合或酶的催化效率。这种抑制剂称为别位抑制剂。
酶抑制作用从酶动力学的观点又可分为三种类型
酶抑制作用竞争性抑制作用
（I）和底物（S）对游离酶（E）的结合有竞争作用，互相排斥。这种抑制剂称为。已结合S的ES复合体不能再结合I；已结合I的EI复合体也不能再综合S，即不存在IES三联复合体。可用下式表示（其中P代表产物）：
竞争性抑制剂与底物在结构上常有类似之处，可与底物竞争酶的结合位点。例如琥珀酸脱氢酶的底物琥珀酸是丁二酸，而它的竞争性抑制剂是丙二酸，二者在结构上是同系物。
酶抑制作用反竞争性抑制作用
抑制剂不与游离酶结合，而与酶底物复合体结合而成三联复合体，三联复合体不能再分解生成产物。E和s的结合反而促进E和I的结合。可用下式表示：　从上式可知，当反应体系中加入抑制剂I时，可使E+S和ES的平衡倾向ES的形成。因此I的存在反而增加E和S的亲和力。此情况正和竞争性抑制作用相反，故称为反竞争性抑制作用。L-苯丙氨酸等一些氨基酸对碱性磷酸酶的作用是反竞争性抑制。在多底物反应中，反竞争性抑制作用比较常见。
酶抑制作用非竞争性抑制作用
底物和抑制剂与游离酶的结合完全互不相关，既不排斥也不促进，底物与游离酶结合后，不影响抑制剂同游离酶的结合；同样，抑制剂与游离酶结合后，也不影响底物与酶的结合。但三联复合体也不再分解生成产物。可用下式表示：
当反应体系中加入抑制剂时，既可使游离酶和复合体IE的平衡倾向IE，又可使与的平衡倾向IES。例如乌本苷是细胞膜上钠-钾腺苷三磷酸（Na+—K+ATP）酶的非竞争性抑制剂。严格的非竞争性抑制作用（即表现为Ki=K′i者）比较少见，一些介于竞争性和非竞争之间的抑制作用通常称为混合性抑制作用。
酶抑制作用不可逆抑制作用
抑制剂与酶的必需基团或活性部位以共价键结合而引起酶活力丧失，不能用透析、超滤或凝胶过滤等物理方法去除抑制剂而使酶活力恢复者称为不可逆抑制作用，这种抑制剂叫做不可逆抑制剂。不可逆抑制作用可以分为非专一性的与专一性的两类。
酶抑制作用非专一性的不可逆抑制作用
抑制剂作用于酶蛋白分子中一类或几类基团，对酶不表现专一性。这类抑制剂叫做非专一性的不可逆抑制剂，实际上是氨基酸侧链基团的修饰剂。目前已合成很多这类修饰剂。虽然这类修饰剂主要作用于某类特定的侧链基因，如氨基、羟基、胍基、巯基、酚基等，但对其所修饰基团的选择性常常是不强的。因此在进行化学修饰时，应注意控制反应条件及保护可能引起副反应的基团等，以增强对所修饰基团的选择性。
酶抑制作用专一性的不可逆抑制作用
抑制剂只对某类或某一个酶起作用，这类抑制剂叫做专一性的不可逆抑制剂，包括亲和标记剂和自杀底物两大类。①亲和标记剂，具有和底物类似的结构，是通过对酶的亲和力来对酶进行修饰的。所以又称Ks型不可逆抑制剂。它们能与特定的酶结合，它们的结构中还带有一个活泼的化学基团可以与酶分子中的必需基团起反应使酶活力受到抑制。因而亲和标记剂只对底物结构与其相似的酶有抑制作用，显示其有专一性。如： L-苯甲磺酰赖氨酰氯甲酮（TLCK）是的亲和标记剂，而L-苯甲磺酰苯丙氨酰氯甲酮（TPCK）则是胰凝乳蛋白酶的亲和标记剂。②自杀底物，有些酶的专一性较低，它们的天然底物的某些类似物或衍生物都能和它们发生作用。这些类似物或衍生物中的一类，在它们的结构中潜在着一种化学活性基团，当酶把它们作为一种底物来结合并在这一酶促催化作用进行到一定阶段以后，潜在的化学基团能被活化，成为有活性的化学基团并和酶蛋白活性中心发生共价结合，使酶失活。这种过程称为酶的“自杀”或酶的自杀失活作用，而这类底物则称为“自杀底物”也叫Kcat型不可逆抑制剂。自杀底物所作用的酶，称为自杀底物的靶酶。酶的自杀底物实际上是专一性很高的不可逆抑制剂，因此，设计出某些病原菌或异常组织中所特有的酶的自杀底物对于制服病原菌或制止组织的异常生长是有用的。例如：由于广泛使用青霉素，很多菌株对青霉素产生了耐药性，其原因多半是细菌体内被诱导产生出一种能分解青霉素结构中具有杀菌能力的β-内酰胺环的酶。近年来，合成了多种这个酶的自杀底物，如青霉素亚砜等，在杀死对青霉素有耐药作用的病原菌上很有效。
此外，动、植物体内还有—些生物大分子酶抑制剂，其中绝大多数是多肽及蛋白质性的酶抑制剂，例如在胰脏、大豆、绿豆中都存在着胰蛋白酶的抑制剂。这些大分子抑制剂与人体的生物调控有关。
企业信用信息酶的可逆性抑制作用有那几种类型?各有何特点?
酶的可逆性抑制包括竞争性抑制、非竞争性抑制、反竞争性抑制作用\x0d① 竞争性抑制：抑制剂与底物竞争与酶的同一活性中心结合,从而干扰了酶与底物的结合,使酶的催化活性降低,这种作用就称为竞争性抑制作用.其特点为：a.竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物；b.抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位相同；c.抑制剂浓度越大,则抑制作用越大；但增加底物浓度可使抑制程度减小；d.动力学参数：Km值增大,Vm值不变.典型的例子是丙二酸对琥珀酸脱氢酶（底物为琥珀酸）的竞争性抑制和磺胺类药物（对氨基苯磺酰胺）对二氢叶酸合成酶（底物为对氨基苯甲酸）的竞争性抑制.\x0d② 反竞争性抑制：抑制剂不能与游离酶结合,但可与ES复合物结合并阻止产物生成,使酶的催化活性降低,称酶的反竞争性抑制.其特点为：a.抑制剂与底物可同时与酶的不同部位结合；b.必须有底物存在,抑制剂才能对酶产生抑制作用；c.动力学参数：Km减小,Vm降低.\x0d③ 非竞争性抑制：抑制剂既可以与游离酶结合,也可以与ES复合物结合,使酶的催化活性降低,称为非竞争性抑制.其特点为：a.底物和抑制剂分别独立地与酶的不同部位相结合；b.抑制剂对酶与底物的结合无影响,故底物浓度的改变对抑制程度无影响；c.动力学参数：Km值不变,Vm值降低.
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