中西医结合执业医师资格考试培训讲义(药理学)第五单元 拟肾上腺素药
第五单元　拟肾上腺素药　　细目一：去甲肾上腺素及间羟胺　　要点： 　　1.去甲肾上腺素的作用、应用及不良反应 　　2.间羟胺的作用及应用 　　细目二：肾上腺素 　　要点：肾上腺素的作用、应用及不良反应 　　细目三：异丙肾上腺素 　　要点：异丙肾上腺素的作用及应用 　　细目四：多巴胺 　　要点：多巴胺的作用及应用 　　关键图：去甲肾上腺素能神经概略图　　细目一：去甲肾上腺素及间羟胺 　　一、去甲肾上腺素――强大的非选择性α受体激动剂，微小的β1受体激动作用 　　【药理作用】　　激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性。对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 　　1.兴奋心脏　激动β1受体，心肌收缩力增加，心排出量增多，但较肾上腺素弱。在整体情况下，由于血压升高而反射性心率减慢。　　2.收缩血管 　　激动α受体使血管收缩，外周阻力增加，脏器血流量减少。冠状血管舒张，冠脉血流量增加（心脏兴奋的结果）。 　　3.升高血压 　　血管收缩，外周阻力明显增加，血压升高。 　　【不良反应】 ――缩血管所致。　　1.局部组织缺血坏死 　　原因：静滴时间过长；用量过大；药液外漏。　　处理：更换注射部位；进行局部热敷；用普鲁卡因或α受体阻断药酚妥拉明局部浸润注射。　　2.急性肾衰竭　产生少尿、无尿及肾实质损伤，用药期间尿量保持25ml/h以上。　　【临床应用】 　　1.神经性休克的早期以及药物中毒引起的低血压。　　2.上消化道出血：适当稀释后口服，收缩黏膜血管以止血。　　习题　　1.大剂量静脉注射可引起心率减慢　　A.肾上腺素　　B.去甲肾上腺素　　C.异丙肾上腺素　　D.多巴胺　　E.间羟胺　　 [答疑编号]　　『正确答案』B　　2.用药剂量过大或时间过长时，可引起急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是　　A.肾上腺素　　B.去甲肾上腺素　　C.异丙肾上腺素　　D.间羟胺　　E.多巴胺　　 [答疑编号]　　『正确答案』B　　二、间羟胺（阿拉明）　　【药理作用】　　　主要兴奋α受体，兴奋β1受体作用较弱。还可促进NA释放，间接发挥作用。使血管收缩，血压升高，此作用较去甲肾上腺素弱而持久；对心率影响不明显，很少出现心律失常。间羟胺的升压作用可靠，维持时间较长，副作用较去甲肾上腺素少，是去甲肾上腺素的良好代用品。 　　【临床应用】　　主要用于低血压的治疗，也可用于各种休克的早期。　　习题　　间羟胺临床用于　　A.急性心衰　　B.休克晚期　　C.高血压危象　　D.窦性心动过缓　　E.低血压　　 [答疑编号]　　『正确答案』E　　细目二：肾上腺素　　【药理作用】 ――激动α和β受体 。 　　1.兴奋心脏 　　直接激动心脏的β1受体，增强心肌收缩力，加速传导，加速心率，心输出量增加。能提高心肌代谢，使心肌耗氧量显著增加。　　2.舒缩血管――注意不是“收缩”！　　激动α1受体：使皮肤粘膜血管、腹腔内脏血管收缩。　　激动β2受体：使骨骼肌血管及冠状血管则明显舒张。　　3.升高血压　　心输出量增加及皮肤黏膜和内脏血管收缩导致血压升高。　　静脉注射给药时血压呈双向变化，即给药后先出现明显升压反应，随后出现微弱的降压，称“后扩张”现象。　　若预先给予α受体阻断药，则升压作用被翻转，称为肾上腺素升压效应的翻转。 　　为什么肾上腺素升压效应会被酚妥拉明翻转？　　酚妥拉明――α受体阻断药　　选择性地阻断了与血管收缩有关α受体；　　而肾上腺素可以激动α受体和β受体，因此β受体未被阻断。　　β受体与血管舒张有关――血压下降　　4.扩张支气管　　由于兴奋β2受体，支气管平滑肌明显舒张。　　并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质。　　兴奋α受体使支气管黏膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于缓解黏膜水肿。　　5.促进代谢　　通过激动β受体，促进糖原和脂肪分解，使血糖和游离脂肪酸含量升高，并增加组织耗氧量20%～30%。　　6. 兴奋中枢神经系统 　　大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直、甚至惊厥等。 　　【临床应用】　　1.心跳骤停　　用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。一般采用心室内注射。　　2.过敏性休克――首选肾上腺素。 　　肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑肌、抑制过敏介质释放等，故可迅速解除休克症状。是治疗过敏性休克的首选药，作用快而且强。　　3.支气管哮喘：　　皮下或肌内注射，能迅速缓解急性发作，但维持时间短。　　4.与局麻药配伍：　　加入普鲁卡因或利多卡因等局麻药中，可使注射部位小血管收缩而延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并减少吸收中毒的可能性。　　5.局部止血：　　当鼻粘膜和齿龈出血时，可将浸有0.1%的盐酸肾上腺素的纱布或棉球填塞出血处止血。 　　【不良反应】主要有心悸、头痛和血压升高等。严重时血压剧烈升高会诱发脑溢血，老年人慎用。亦能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。　　禁用于高血压、器质性心脏病、甲亢、糖尿病、甲亢等患者。　　肾上腺素歌诀　　副肾强心促代谢，　　舒缩血管扩气管，　　血压改变随剂量，　　心脏复苏治哮喘，　　过敏休克是首选，　　局部止血局麻延。 　　习题　　1.肾上腺素对心脏的作用不包括下列的哪一项 　　A.收缩力增强　　B.传导加快　　C.自律性增加　　D.耗氧量增加　　E.减少心肌血供　　 [答疑编号]　　『正确答案』E　　2.某男，18岁。因寒战、高热经细菌培养确诊为肺炎球菌性肺炎，来诊时青霉素皮试阴性，但静滴青霉素几分钟后即出现头昏、面色苍白、呼吸困难、血压下降等症状，诊断为青霉素过敏性休克，请问对该病人首选的抢救药物是　　A.多巴胺　　B.异丙嗪　　C.地塞米松　　D.肾上腺素　　E.去甲肾上腺素　　 [答疑编号]　　『正确答案』D　　　　细目三：异丙肾上腺素――β受体激动药。 　　【药理作用】　　为典型的β受体激动药，对β1、β2受体均有作用，对α受体基本无作用。 　　1.兴奋心脏　　能兴奋心脏的β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增多，此作用强于肾上腺素。 　　2.扩张血管　　通过激动β2受体，主要扩张骨骼肌血管和冠状血管，对肾血管和肠系膜血管扩张作用较弱。　　3.舒张支气管　　兴奋β2受体而松弛支气管平滑肌，尤其是在平滑肌痉挛时；能抑制过敏介质释放。解痉作用略强于肾上腺素。　　4.促进代谢　　兴奋β受体，能增加组织的耗氧量，并促进糖原和脂肪分解，较肾上腺素弱。　　【临床应用】　　1.治疗支气管哮喘 舌下或喷雾给药，用于控制哮喘急性发作，作用快而且强。　　2.房室传导阻滞 舌下或静脉滴注给药，治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 　　3.心脏骤停　　适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。　　4.休克　　适用于血容量已补足而外周阻力高、心输出量低的休克病人。 　　【不良反应】　　常见心悸、头晕、皮肤潮红等。剂量过大，增加心肌耗氧量，对缺氧的病人易引起心律失常。　　禁用于冠心病、心肌炎、甲亢和糖尿病等患者。　　异丙肾上腺素歌诀　　β―激动异丙肾，　　兴奋心脏扩血管，　　松弛气管促代谢，　　临床用途有四点。　　1.哮喘急发它能缓，　　2.加速传导治房阻，　　3.心脏骤停复心跳，　　4.感染休克升血压。　　习题　　1.主要兴奋β受体的拟肾上腺素药是　　A.去甲肾上腺素　　B.肾上腺索　　C.间羟胺　　D.异丙肾上腺素　　E.多巴胺　　 [答疑编号]　　『正确答案』D　　2.可治疗支气管哮喘的拟肾上腺素药物是　　A.氨茶碱　　B.去甲肾上腺素　　C.甲氧明　　D.异丙肾上腺素　　E.多巴胺　　 [答疑编号]　　『正确答案』D　　3.异丙肾上腺素不宜用于　　A.房室传导阻滞　　B.心脏骤停　　C.支气管哮喘　　D.冠心病　　E.感染性休克　　 [答疑编号]　　『正确答案』D　　　　细目四：多巴胺 　　【药理作用】――激动α、β和外周的多巴胺（DA）受体。　　1.兴奋心脏　　激动心脏β1受体，并能促进去甲肾上腺素释放，使心肌收缩力加强，心率加快，心输出量增加。　　2.舒缩血管――外周收缩，内脏舒张，有利于保护重要脏器血供，非常好的抗休克药。　　多巴胺兴奋α受体，使皮肤、黏膜血管收缩。 　　激动DA受体，使肾脏和肠系膜血管扩张。　　3.升高血压　　大剂量时α受体兴奋作用明显，兴奋心脏和收缩血管，外周阻力增高，血压上升。 　　4.改善肾功能　　兴奋多巴胺受体使肾血管扩张，肾血流量和肾小球滤过率增加，有排钠利尿作用。　　【临床应用】 　　1.治疗各种休克，如心源性休克、感染性休克和出血性休克，尤其适用于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克。　　2.与利尿剂合用治疗急性肾功能衰竭。 　　小结：多巴胺药理作用与临床应用　　拟肾上腺素药作用受体比较　　拟肾上腺素药作用比较　　拟肾上腺素药临床应用比较　　习题　　1.多巴胺最适用于治疗的是　　A.伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克病人　　B.青霉素G引起的过敏性休克　　C.心源性哮喘　　D.支气管哮喘　　E.缓慢型心律失常　　 [答疑编号]　　『正确答案』A　　2.多巴胺舒张肾血管的机制是兴奋了 　　A.β受体　　B.α受体　　C.DA受体　　D.M受体　　E.H受体　　 [答疑编号]　　『正确答案』C
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氯丙嗪引起低血压状态时，应选用A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．肾上腺素D．异丙肾上腺素E．麻黄碱
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氯丙嗪引起低血压状态时，应选用A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．肾上腺素D．异丙肾上腺素E．麻黄碱请帮忙给出正确答案和分析，谢谢！
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　　一、药理作用
　　异丙肾上腺素激动β1和β2受体。
　　(―)心脏 表现为正性肌力和正性频率作用，缩短心脏收缩期和舒张期。异丙肾上腺素的加快心率和加速传导 作用较肾上腺素为强，对窦房结也有兴奋作用。
　　(二)血管及血压 主要激动骨骼肌血管平滑肌的β2受体，引起骨骼肌血管扩张，对肾脏血管及肠系膜血管也有较弱扩张作用，也能扩张冠状动脉。静脉滴注时，由于心脏兴奋和外周血管扩张，使收缩压升高、舒张压下降，可使冠脉血流量增加。当静脉注射给药时，可见舒张压明显下降，冠脉血流量并不增加。
　　(三)支气管平滑肌 异丙肾上腺素可激动支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。与肾上腺素比较，本品无支气管粘膜血管收缩作用(不兴奋α)，因此无消除粘腆水肿作用。此外，异丙肾上腺素还具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。
　　(四)其他 可引起组织耗氧量增加，也可升高血中游离脂肪酸水平。还有一定的升高血糖作用。兴奋β受体(zy)
　　zy.异丙肾上腺素的作用有
　　A.收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量
　　B.收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量
　　C.舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量
　　D.舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧量
　　E.舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量
　　答案：C
　　二、临床应用
　　(一)支气管哮喘 常喷雾给药，用于控制哮喘急性发作，作用快而强。
　　(二)房室传导阻滞 舌下含药或静脉滴注可用于治疗II、Ⅲ度房室传导阻滞。
　　(三)心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢，严重房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心内注射。
　　(四)感染性休克 适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克，但要注意补液及心脏毒性反应。(zy)
　　zy肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是
　　A.过敏性休克
　　B.房室传导阻滞
　　C.与局麻药配伍，延长局麻药的作用时间
　　D.支气管哮喘
　　E.局部止血
　　答案：D
　　去甲肾上腺素――激动α1和α2受体，对β1受体激动作用较弱，而对β2受体基本无作用。
　　肾上腺素――α和β受休激动药
　　多巴胺(dopamme)具有直接激动心脏β1受体，激动血管平滑肌样α受体和多巴胺受体，对β2受体作用很弱。
　　异丙肾上腺素(isoprenaline) )激动β1和β2受体
　　善于总结规律α――β逐渐转变过程
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