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&&中文名：西地那非, 柠檬酸喜地纳芬,伟哥, 万艾可 外文名：Sildenafil, Viagra 伟哥（万艾可)为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮（NO）是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。伟哥（万艾可)为磷酸二酯酶（PDE）V选择性抑制剂，能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合，激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶，后者在Mn2+参与下，促使三磷酸鸟苷（GTP）变为环单磷酸鸟苷（cGMP),cGMP激活蛋白激酶G（PKG）和小部分蛋白激酶A（PKA），激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低，从而导致海绵体平滑肌松弛，动脉血流入，阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V，能使cGMP水解为GMP，阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。伟哥（万艾可)为PDE V选择性抑制剂，能防止cGMP的降解，从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明，伟哥（万艾可)对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用，但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ，影响视觉。瓶装是美国进口才有的国内很难买得到的。
伟哥的发现
威斯康星-麦迪逊大学的研究者报道，本为辉瑞公司研制用于治疗冠心病的药物（后经实验证明对冠心病的治疗效用并不大）---西地那非可以通过刺激正好位于大脑下的一个结构&&垂体后叶&&该结构通过对神经信号的反映调节激素水平，增加&
缩宫素的释放。
神奇的蓝色药片-伟哥这个发现第一次显示了为什么像伟哥这一类勃起功能障碍药物在增加性器官血流时还对生理有一定影响，这就是伟哥的新作用，署名研究者Meyer Jackson说，他是威斯康星-麦迪逊大学药物及公共健康学院的生理学教授。
有时被称为&爱情激素&或&拥抱反应物&的缩宫素在社交以及生育包括促进子宫收缩以及分娩方面有着数个重要作用。它在高潮时也被释放并且同性觉醒相关。
缩宫素的释放被一种作用类似刹车的酶所控制，抑制神经细胞的兴奋就可以减少激素释放。同一种酶，5型磷酸二酯酶也通过收缩血管壁平滑肌减少血流。
Jackson解释说，在两种情况下，西地那非均可抑制这种酶发挥其&刹车&作用。在血管中，松弛平滑肌细胞可以增加血流量，这种作用可以纠正勃起功能障碍，在垂体中细胞的反应性被加强。&同样的刺激将导致更多的（缩宫素）释放。&他说，&我想这是个在挑选5型磷酸二酯酶抑制剂是否有其他作用时被遗漏的角落，&这些药物包括伟哥、爱立达和希爱力。&
这个新报告在网上更新并且成为了《生理学》杂志的下一个话题。在这个试验中，科学家们测量了鼠垂体接受神经冲动后缩宫素的释放量。当对垂体使用西地那非时，释放的缩宫素的量是不使用时的3倍。
虽然他认为他的发现中没有任何同伟哥使用相关的安全性问题，他也不认为他的发现给其他的作用以及新的潜在治疗方向提供了支持。&我们的研究提出的一大问题是，是否西地那非可以（像对大脑那样）促进神经末梢缩宫素的释放。&他说。在脑中向下丘脑提供缩宫素的细胞被称作视丘下部，这一部分也向大脑提供激素。
虽然西地那非对这些通道的作用仍不为人知，其他研究者的工作已经显示脑中的缩宫素敏感细胞同控制勃起反应的神经元相关，指出了伟哥及其同类产品可能通过多种通道起作用。
这个著名的蓝色小药片还有着其他的作用。缩宫素同强大的社交能力是有关的，并且西地那非被证实可以增强仓鼠调整其生物钟以适应人造时差的能力。&这是很多没有办法解释的问题中的一个，& Jackson说，&但是它增加了治疗勃起障碍药物除治疗勃起障碍之外其他问题的可能性。&
【使用方法】对大多数患者，推荐初始剂量为50MG，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25MG为宜。
研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过 25MG。
【老年患者用药】健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25MG为宜。
&伟哥&给千万ED患者带来了福音，但美国食品及药品管理局提出警告，请医生开具&伟哥&给某些男士时务必谨慎。&伟哥&也存在种种副作用。
【主要成份】：本品主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4， 3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸西地那非（Sildenafil Citrate）
【英文名】： SILDENAFIL CITRATE TABLETS VIAGRA
【拼音名】： JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN
【药品别名】伟哥(万艾可，viagra)
【性 状】&本品为浅蓝色菱形薄膜衣，除去薄膜衣后为白色结晶粉末。
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